科学家发现新化合物“SR-18292”，有望治愈2型糖尿病

【新化合物“SR-18292”通过减少肝脏葡萄糖产量，从而抵抗糖尿病】科学家可能已经找到了一种新的研究工具，可能会治疗2型糖尿病，糖尿病被认为是美国接近95％的病例。

斯克里普斯研究所（TSRI），达纳法伯癌症研究所，哈佛医学院和耶鲁大学医学院等佛罗里达州校区的一组科学家已经确定了一类新的降低葡萄糖产量的化合物。TSRI科学家设计和优化的这些化合物之一--通过降低血液中的葡萄糖水平，增加胰岛素敏感性和改善葡萄糖平衡，显着改善糖尿病动物模型的健康。

该研究最近在“Cell”杂志上发表，由哈佛医学院的Pere Puigsever和Dana-Farber癌症研究所领导，其中包括TSRI分子医学系共同主席Patrick Griffin和TSRI副教授Theodore Kamenecka。

他们鉴定的化合物，称为SR-18292，修饰称为PGC-1α的蛋白质。这种蛋白质在能量平衡中起关键作用，有助于控制参与能量代谢的基因。当细胞过度表达PGC-1时，例如，在空腹或饥饿期间，肝脏中的葡萄糖产生增加。但当科学家通过称为乙酰化的过程改变PGC-1α功能时，葡萄糖产量下降。

格里芬说：“这种蛋白质通常被认为是非药物性的”。团队通过乙酰化过程来解决这个问题，这意味着我们可以间接影响蛋白质的行为，SR-18292会增加PGC-1的乙酰化，这反过来又会关闭肝细胞中的葡萄糖产生。抑制这种过量生产使PGC-1α成为抗糖尿病治疗的成熟开发。

格里芬说：“在筛选过程中发现了几个潜在的候选化合物之后，TSRI团队设计了这些初始命中的衍生品”。我们选择这种化合物是基于其诱导乙酰化的能力和具有良好药物性质的事实，因此我们可以将其用于2型糖尿病的动物模型。

Griffin解释说：“虽然目前还不知道什么蛋白质或酶直接靶向SR-18292，但是这种新化合物加上我们所制造的其他几种化合物，可用作研究葡萄糖代谢调节的化学工具”。研究人员补充说：“这些相同的小分子有一天可以作为治疗糖尿病的单一药物开发，或与目前的抗糖尿病药物结合使用”。

来源：http://www.cpi.ac.cn/publish/default/kjjz/content/2017032916104817285.htm